Thuốc giảm đau được phát triển trên ý tưởng giảm sự truyền xung thần kinh mang thông tin 'đau' về trung ương thần kinh . Chính vì vậy mà được phát triển theo các cơ chế sau:

+ Phong bế thụ thể tiếp nhận chất trung gian hóa học => khi đó, chất trung gian hóa học không gắn vào các thụ thể trên màng sau của synapse nên từ đó không kích thích mở các kênh ion Na+ => Điện thế nghỉ không xảy ra => xung thần kinh không được truyền đi.

+ Ức chế sự tổng hợp của các chất trung gian hóa học (acetycoline) => không có chất trung gian hóa học gắn vào thụ thể màng sau của synapse => không kích thích mở các kênh ion Na+ => Điện thế nghỉ không xảy ra => xung thần kinh không được truyền đi.